Форма выпуска и фармакодинамика лекарственного средства
Ирунин выпускается в виде капсул с твердой желатиновой оболочкой. Содержимое капсул состоит из действующего вещества итраконазола и вспомогательных компонентов. Желатиновые капсулы обеспечивают транспорт лекарственного вещества в неизменном состоянии в желудок. Плотная оболочка облегчает процесс глотания и удлиняет период воздействия препарата.
Итраконазол — производное триазола — относится к биологически активным веществам, обладающим антимикотическими свойствами. Благодаря двум свободным радикалам в молекуле вещества препарат формирует связи с соединениями, отвечающими за синтез эргостерола — важного компонента клеточной оболочки грибка. Из-за разницы осмотического давления межклеточной жидкости и цитоплазмы последняя «вытекает» наружу через образовавшиеся в мембране отверстия. Происходит лизис самой клетки и гибель грибка.
При большой концентрации препарата происходит подавление синтеза фосфолипидов в мембране клеток грибов. Фосфолипиды осуществляют реконструкцию клеточных мембран. При их участии происходит регенерация тканей. Если количества липидов в клетке недостаточно, она не может восстанавливаться и гибнет.
Таким образом, Ирунин от грибка ногтей в разных концентрациях имеет разный механизм взаимодействия с грибком на клеточном уровне, но эффективность данного лекарственного средства от этого не изменяется. Важно то, что Ирунин, обладая сродством со стиролами гриба, не воздействует на клетки человека, соответственно, препарат малотоксичен. По сравнению с другими азолами итраконазол обладает большей способностью взаимодействовать с жидкостями, поэтому одинаково эффективен при пероральном и местном применении.
Фармакокинетика полиеновых антибиотиков
Итраконазол отлично всасывается в ЖКТ, обладает высокой биодоступностью (около 100%), независимо от путей введения. При приеме препарата на голодный желудок биодоступность меняется в зависимости от кислотности внутренней среды органа. Если прием препарата производить на пустой желудок, то его биодоступность возрастает в 2 раза, а максимальная концентрация — в 2,5 раза.
Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается через 3-4 часа после приема Ирунина.
При приеме терапевтической дозы 2 раза в день равновесная концентрация вещества в плазме крови сохраняется в течение 15 дней. Препарат связывается с белками крови почти полностью, поэтому обладает высокой проникающей способностью. При исследовании обнаруживался в тканях, органах, в том числе и во влагалище; также определялся в выделяемом секрете сальных и потовых желез.
Концентрация итраконазола в мышцах, костях, желудке, почках, печени и других органах в несколько раз превышает уровень в крови. В роговом слое ногтей Ирунин обнаруживается уже через 30 дней с начала лечения и сохраняет активность еще порядка полугода после прекращения приема.
С трудом преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому в тканях мозга содержится в очень малом количестве. Метаболизируется в клетках печени, образовывая множество метаболитов (1 фармакологически активен).
Основное количество выводится почками и ЖКТ в виде различных метаболитов, и только 1/10 от выделенного количества составляет неизменное вещество.
Показания и противопоказания к применению Ирунина
Являясь медикаментозным средством широкого спектра действия, Ирунин применяется при лечении множества заболеваний, вызванных различными видами возбудителей:
- грибковые поражения глаз, ротовой полости и кожных покровов;
- поражения ногтей, вызванные действием дрожжей, дрожжеподобных и плесневых грибов;
- кожные заболевания, вызванные грибком рода Кандида;
- заболевания репродуктивной системы, спровоцированные Кандидой;
- системные микозы;
- микоз легких, вызываемый плесневым грибком Аспергиллес;
- заболевания слизистых, вызванные криптококковой инфекцией, в том числе и менингит;
- грибковые поражения легких и других органов, вызванные гистоплазмами;
- поражение кожи и подкожного слоя грибком Споротрихиум;
- висцеральные кандидозы и т.д.
Противопоказаний лекарство не имеет, кроме индивидуальной чувствительности к компонентам средства. Из-за высокой проникающей способности Ирунин не рекомендуется применять во время беременности и в период кормления ребенка грудью.
При доклинических исследованиях свойств препарата и из-за отсутствия данных по результатам обследования беременных необходимо взвесить существующие риски и пользу от лечения.
Отмечено несколько случаев, когда метаболиты лекарства обнаруживались в грудном молоке. Поэтому перед применением средства необходимо проконсультироваться со специалистом о возможном ущербе ребенку при лечении онихомикоза Ирунином.
Не проводились исследования детей. Им тоже следует воздержаться от применения препарата. Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо предохраняться.
Применение препарата Ирунин
При лечении актиномикоза препарат назначается в терапевтической дозе, принимается дважды в день в течение 7-8 дней. Эта схема описывает 1 курс лечения Ирунином при актиномикозе. В зависимости от локализации поражения (ноги, руки) назначают разные курсы:
- для лечения ногтей рук — 2 курса;
- для лечения ногтей ног — 3 курса.
Перерыв между полными курсами составляет 3 недели. Такая методика называется пульс-терапией. Возможно применение данного лекарства и непрерывным курсом, в назначенной врачом дозировке в течение 3 месяцев.
Так как скорость выведения препарата из эпидермиса и рогового слоя ниже, чем из биологических жидкостей, то максимальный эффект действия Ирунина достигается через 0,5-1 месяц с начала терапии и сохраняется до полугода.
Для соблюдения дозировки и схемы лечения препаратом Ирунин инструкция по использованию приводит таблицы курсов лечения при различных заболеваниях, вызванных грибами. Лекарство назначается врачом; дозы, приведенные в инструкции, могут корректироваться в зависимости от вида препарата, применяемого в комплексном лечении микозов.
При взаимодействии Ирунина с другими лекарствами наблюдается различное влияние на эффективность, биодоступность, возникновение побочных явлений. Так, например:
- снижает эффективность препарата одновременное применение Ирунина и средств, являющихся индукторами микросомальных ферментов, синтезирующихся в печени (Рифампицин, Фенитоин, Изониазид, Фенобарбитал и др.);
- снижается метаболизм ингибиторов кальциевых каналов;
- повышается концентрация препаратов в плазме крови (иммунодепрессанты, противоопухолевые препараты и др.).
Побочное действие препарата
Препарат, взаимодействуя с белками крови, может вызвать побочные эффекты в виде:
- патологии функции печени;
- отсутствия аппетита;
- сильной потери веса;
- дисфункции ЖКТ;
- проявлений диспепсии;
- сбоя менструального цикла;
- головной боли;
- слабости;
- повышенной утомляемости;
- отечности;
- патологии сердца;
- заболеваний легких;
- аллергии и др.
При коррекции дозировки большинство побочных эффектов проходят самостоятельно в течение некоторого времени.
Аналоги Ирунина
Препарат Ирунин имеет более 30 аналогов — лекарственных средств, сходных по фармакологическому действию или составу. Самыми дорогими являются, по сравнению с лекарством Ирунин, аналоги: Оранозол, Вокадин; Микосист; Тержинан, Полижинакс; Орунгал; Дифлюкан, Флунол и др.
Относительно недорогие: Канестен, Сантеквин, Пимафуцин; Гинофорт; Фунит и др. Недорогой препарат — Эконазол.
[box]Независимо от степени взаимозаменяемости аналогов и Ирунина, необходимо проконсультироваться с врачом о возможности и целесообразности замены.[/box]Бесконтрольное применение препарата может привести к осложнениям заболевания или ухудшению состояния здоровья. При патологии печени не исключен летальный исход самолечения.
